喹诺酮类药物介绍以及标物推荐

     喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，属人工合成抗菌药，通过抑制细菌DNA回旋酶破坏DNA结构产生杀菌作用。喹诺酮类对革兰阴性菌作用显著，部分对金黄色葡萄球菌有效，世卫组织报告显示全球多地区大肠杆菌对其耐药性超过50%。

     常见不良反应包括胃肠道反应、中枢神经毒性及肌腱炎/断裂风险，美国FDA及我国均要求药品说明书增加黑框警告，我国规定7种喹诺酮在动物肌肉中残留量为10-500μg/kg，禁止氧氟沙星、诺氟沙星用于食品动物，检测方法包括酶联免疫吸附法、高效液相色谱法和液相色谱-质谱联用法。

一、作用原理

     喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮（杂）双并环结构，喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。

二、喹诺酮分类

     喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代：

     第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用；

     第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用；

     第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强；

     第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。

三、应用

     喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点，被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中，包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。